Tamoxifen

Der Estrogenrezeptor-Antagonist Tamoxifen (Handelsnamen: Nolvadex®, Kessar®, Mandofen®, Nolvadex®, Tamokadin®) wurde von ICI Pharmaceuticals (jetzt AstraZeneca) entwickelt. Der selektive Estrogenrezeptormodulator Tamoxifen ist zur Behandlung von Mammakarzinomen im Rahmen einer adjuvanten Therapie sowie zur Palliativtherapie metastasierter Mammakarzinome indiziert. Es senkt das Rezidivrisiko und verlängert die Überlebenszeit. Infolge der verhältnismäßig geringen Nebenwirkungen wird Tamoxifen in USA bei Hochrisikopatientinnen (z. B. gehäuftem familiärem Auftreten von Mammakarzinomen) auch prophylaktisch eingesetzt. 

Das Stilben-Derivat blockiert die peripheren Wirkungen der Estrogene durch Bindung an deren Rezeptoren. Die Expression Estrogen-regulierter Gene, wie z. B. die von Wachstumsfaktoren und Promotoren der Angiogenese werden gehemmt. Außerdem gibt es Hinweise auf eine direkte Apoptoseinduktion (Herbeiführen eines Zelltods) und eine geringe agonistische Restaktivität durch Tamoxifen. Tamoxifen-Resistenz kann darauf beruhen, dass die Tumoren keine Estrogenrezeptoren mehr exprimieren, die Estrogenrezeptoren mutiert sind – Tamoxifen kann dann sogar eine Wachstumsförderung bewirken.
Durch die reaktive Mehrausschüttung von Gonadotropinen können bei prämenopausalen Frauen Ovarialzysten auftreten. Die Bildung reaktiver Metabolite erhöht prinzipiell das Risiko für eine Tumorinduktion, so findet man nach Gabe von Tamoxifen etwas gehäuft Endometriumkarzinome. Allerdings ist die Gesamttumorinzidenz, verglichen mit der Inzidenz unbehandelter Frauen, wegen der Abnahme der Häufigkeit eines zweiten Brustkrebses in der kontralateralen Brust signifikant geringer. Tamoxifen ist photosensibel, es ist in der Originalverpackung vor Licht und Feuchtigkeit geschützt aufzubewahren.

Mögliche Nebenwirkungen: Übelkeit und Erbrechen, Benommenheit, Kopfschmerzen, Wasserretention, Hitzewallungen, Vaginalblutungen, Zyklusstörungen, Veränderungen des Blutbildes (Anämie, Leukopenie, Neutropenie,Thrombozytopenie), Hautausschlag, Haarausfall (Alopezie), Katarakt, Corneatrübungen und/oder Retinopathie, Sehnervenentzündung, Wadenkrämpfe, ischämische zerebrovaskuläre Ereignisse, thromboembolische Ereignisse, Knochenschmerzen.

(red)

Quellen:
Preiß, Dornoff, Schmieder, Honecker, Claßen (Hrsg.): Taschenbuch Onkologie. Interdisziplinäre Empfehlungen zur Therapie 2014/15, 17. Auflage, W. Zuckschwerdt Verlag München, 2014.
Ernst Mutschler, Gerd Geisslinger, Heyo K. Kroemer, Sabine Menzel, Peter Ruth (Hrsg.):
Mutschler Arzneimittelwirkungen. Lehrbuch der Pharmakologie, der klinischen Pharmakologie und Toxikologie, 10. Auflage, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 2013.

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Aktualisiert am: 20.10.2017 17:07